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La Mesterolona es un andrógeno fuerte con un nivel débil de actividad anabólica. Esto se debe a que, al igual que la dihidrotestosterona, la mesterolona se reduce rápidamente a metabolitos inactivos del diol en el tejido muscular donde las concentraciones de la enzima 3-hidroxiesteroide deshidrogenasa son altas. La mesterolona se utiliza principalmente para aumentar los niveles de andrógenos cuando hacen dieta o se preparan para una competición, y como antiestrógeno debido a su capacidad intrínseca para antagonizar la enzima aromatasa.
